Odkrycie układu endokannabinoidowego (ECS) w świecie medycyny było niczym odkrycie Ameryki przez Kolumba. Zespół badaczy z Izraela pod kierownictwem profesora Raphaela Mechoulama w 1964 roku wyizolował z konopi pierwszy kannabinoid – THC (tetrahydrokannabinol). THC zajmowało centralne miejsce we wczesnych latach badań nad kannabinoidami, głównie ze względu na jego działanie psychoaktywne. Naukowcy zidentyfikowali pierwsze specyficzne miejsce wiązania się analogu THC za pomocą radioznakowanych cząsteczek. W 1988 roku odkryto w mózgu receptory (CB1 i CB2) dla tej substancji i innych kannabinoidów.
Skoro w naszym organizmie znajdują się receptory dla tego typu substancji to muszą istnieć także produkowane naturalne cząsteczki, które się z nimi łączą. Badania nabrały rozpędu. Siedem lat później udało się odnaleźć tajemniczy endogenny ligand dla wspomnianych receptorów – anandamid, co z sanskrytu oznacza „błogość”. Nowy neuroprzekaźnik jest dziś nazywany także „molekułą szczęścia”, ze względu na fakt wydzielania się podczas snu i relaksu. Bierze aktywny udział w procesach uczenia się, powstawania pamięci, przyjmowania pokarmu czy regulacji snu. Ponadto udowodniono, że układ endokannabinoidowy tworzy się już w fazie zarodkowej, a jego zadaniem jest utrzymanie wewnętrznej homeostazy poprzez kontrolę innych powstających układów w ciele małego człowieka, aby wydzielały optymalną dla jego rozwoju ilość odpowiednich substancji.
Krótko mówiąc, wewnątrzustrojowy układ kannabinoidowy (ang. endocannabinoid system) jest systemem przekazywania bodźców w organizmach ludzi i zwierząt. Na układ ten składają się receptory podlegające ekspresji m.in. w układzie nerwowym (ośrodkowym i obwodowym) oraz ich endogenne cząsteczki, które pełnią funkcję neuromodulatorów.
Nad układem endokannabinoidowym przeprowadzono wiele badań przy użyciu różnych substancji, a także metod biologicznych i farmakologicznych. Badania te wykazały, że endokannabinoidy biorą udział w całym szeregu procesów fizjologicznych i patologicznych organizmu, takich jak przewodzenie bodźców nerwowych, neurogeneza, działanie mechanizmów kontrolujących metabolizm insuliny, funkcjonowanie układu odpornościowego, nabywanie umiejętności motorycznych, apetyt, odczuwanie bólu, nastrój oraz pamięć.
Odkrycie układu endokannabinoidowego postawiło przed naukowcami szereg pytań. Skoro zidentyfikowano wewnętrzne endokannabinoidy jak anandamid, to czy jest możliwe aby organizm cierpiał z powodu niedoboru tego neuroprzekaźnika? Czy da się go dostarczyć z zewnątrz wywołując pożądany efekt fizjologiczny? Czy da się stworzyć leki będące ligandem dla receptorów CB1 i CB2, które będą pozytywnie modyfikować funkcje fizjologiczne ustroju? Czy układ endokannabinoidowy jest nam niezbędny? Czy dla ludzkiego organizmu nie ma większego znaczenia czy kannabinoidy są naturalnie wytwarzane przez organizm czy będą pochodzić z zewnątrz?
Na większość z tych pytań możemy dziś śmiało odpowiedzieć twierdząco. Obecnie istnieje ponad 10 000 badań naukowych poruszających temat ECS, a z roku na rok z pewnością będzie ich przybywać.