Receptory kannabinoidowe (CBRs) są pobudzane przez kannabinoidy. Dotyczy to zarówno związków endogennych, syntetycznych, jak i pochodzenia roślinnego – czyli fitokannabinoidów. Kannabinoidy roślinne wiążą się z receptorami CB1 i CB2, które są sprzężone z białkami G.
Aktywacja CBR odbywa się głównie poprzez hamowanie cyklazy adenylowej. Skutkiem tego procesu jest spowolnienie syntezy wtórnych cząstek przekaźnikowych cAMP. Istnieją również naukowe dowody świadczące o tym, że po związaniu i aktywacji CBR pojawia się całe spektrum dróg przekazywania bodźców – wewnątrzkomórkowego przekazywania sygnałów. Są one zależne od typu kannabinoidu, jego poziomu w synapsach oraz innych czynników.
Receptory kannabinoidowe w układzie nerwowym umiejscowione są na błonie presynaptycznej. Na poziomie komórkowym po związaniu i pobudzeniu receptorów wewnątrzustrojowego układu kannabinoidowego, następuje supresja układu cyklazy adenylowej. Proces ten w konsekwencji wpływa na poziomy cAMP, poziomy zależnych od napięcia kanałów wapniowych i potasowych oraz poziomy uwalniania neuroprzekaźników. Zmiany te objawiają się na poziomie fizjologicznym między innymi złagodzeniem bólu oraz działaniem przeciwzapalnym.
Związki chemiczne zawarte w konopi łączą się z receptorami znajdującymi się na powierzchni komórek występujących w różnych miejscach całego ciała ludzkiego. Receptory te biorą udział w wielu procesach fizjologicznych – odczuwaniu bólu, myśleniu, procesach zapalnych organizmu czy funkcjonowaniu układu odpornościowego. Receptory te istnieją dlatego, że idealnie łączą się również z innymi substancjami, które regulują fizjologię ludzkiego organizmu.
Ilość wytwarzanych przez poszczególne rośliny fitokannabinoidów może różnić się w zależności od warunków ich wzrostu, np. w izraelskich odmianach konopi występują przede wszystkim związki powstałe na skutek biosyntezy zapoczątkowanej przez kwas oliwetolowy, z którego powstaje kwas kanabigerolowy (CBGA). Dalej poprzez szereg reakcji enzymatycznych powstają fitokannabinoidy, takie jak kwas kanabidiolowy (CBDa), kwas tetrahydrokannabinolowy (THCa) oraz kwas kannabichromenowy (CBCA).
